Weiterentwicklung pharmazeutischer und biopharmazeutischer Formulierungen in der Arzneimittelentwicklung

Arzneimittel enthalten einen aktiven pharmazeutischen Wirkstoff (API) und andere inaktive Inhaltsstoffe wie Trägerstoffe, Verdünnungsmittel, Schmierstoffe und Bindemittel. Der Zweck der inaktiven Inhaltsstoffe ist es, die Leistung des Medikaments zu optimieren, z. B. durch Änderung der Wirkstofffreisetzung oder Erleichterung der Absorption. Der API bildet zusammen mit diesen Inhaltsstoffen die Arzneimittelformulierung. 

Während der Arzneimittelentwicklung werden alle Arzneimittel auf bestimmte Darreichungsformen – wie orale Tabletten, Kapseln, Injektionen, topisch und inhalativ – abgestimmt, um effektiv vom Patienten angewendet werden zu können. Die Formulierungsentwicklung hängt daher von der Darreichungsform ab, ebenso wie die erforderliche Technologie und die Herausforderungen für Wissenschaftler in Forschung und Entwicklung (F&E).

Der Prozess der Formulierungsentwicklung stellt sicher, dass das herzustellende Arzneimittel chemisch und physikalisch stabil ist und bleibt. Die Formulierungen müssen ebenfalls bioverfügbar sein und den gesetzlichen Anforderungen und Qualitätsstandards entsprechen, um die Patientensicherheit zu gewährleisten.

API müssen physikalisch und chemisch mit dem Hilfsstoff innerhalb einer bestimmten Formulierung kompatibel sein. Die Auswahl des richtigen Hilfsstoffs ist in der Regel die erste Phase der Formulierungsentwicklung und die jüngsten technologischen Fortschritte haben ein klareres Bild der Wechselwirkungen von Trägerstoffen mit API vermittelt.

Die Infrarotspektroskopie ist eine leistungsstarke Analysemethode zur Formulierungsentwicklung und -optimierung während der Arzneimittelentwicklung. Die Fourier-Transfer-Infrarot(FT-IR)-Spektroskopie verdeutlicht den Einfluss der Formulierung auf die Proteinstabilität in biopharmazeutischen Arzneimitteln.

Die dynamische Kernpolarisation (DNP) erhöht die spektroskopische Empfindlichkeit und Signalintensität der Kernspintomographie (NMR) und ist zu einem neu entwickelten Feld in der Charakterisierung von pharmazeutischen Verbindungen geworden. DNP-NMR-Spektrometer können Forschern und Arzneimittelentwicklern bei der schnellen Bestimmung von Komponenten der Arzneimittelformulierung helfen und so den Arzneimittelentwicklungsprozess unter Beibehaltung von Sicherheit und Wirksamkeit beschleunigen.