Lead Discovery
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Leistungsstarke Lead-Discovery-Werkzeuge für die Pharma- und Biopharmamedikamentencharakterisierung

Die Lead Discovery umfasst die Identifizierung von niedermolekularen und biologischen Arzneimittel-Leads für die Entdeckung und Entwicklung innovativer Medikamente und Behandlungen. Das schnelle Screening von Arzneimittelkandidaten erfüllt die kurzen Durchlaufzeiten, die im Bereich der Arzneimittelentwicklung erforderlich sind.

Nachdem ein Arzneimittel-Target identifiziert und validiert wurde, werden durch Lead Discovery mehrere Arzneimittelkandidaten entwickelt. Aktive Verbindungen werden mit verschiedenen Screening-Techniken entdeckt und basierend auf ihrer Aktivität bei bestimmten Arzneimittel-Targets als Leads ausgewählt. Solche „Hits“ werden weiter optimiert, um die spezifischen chemischen Gruppen zu klären, die für die gewünschte biologische Wirkung verantwortlich sind.

Die Screeningphase ist komplex und zeitaufwendig, da Bibliotheken mit einer großen Anzahl von Verbindungen durchsucht werden müssen, um Treffer zu identifizieren, die auf bestimmte Arzneimittel-Targets wirken.  

High-Throughput-Screening (HTS) und Ultra-High-Throughput-Screening (UHTS) können verwendet werden, um vielversprechende Kandidaten für Arzneimittel-Leads zu identifizieren und den Einsatz automatisierter Workflows für die pharmazeutische und biopharmazeutische Arzneimittelentwicklung in F&E-Labors zu ermöglichen. Beispiellose Screening-Möglichkeiten für biochemische HTS-Assays stehen der Lead Discovery zur Verfügung.

Fragmentbasiertes Screening (FBS) und massenbasiertes Screening sind weitere leistungsstarke Techniken, die ein schnelles Screening von Proben ermöglichen, um eine rasante Arzneimittelentwicklung zu ermöglichen.

Die Massenspektrometrie (für HTS/UHTS) beschleunigt die markierungsfreie Treffersuche in der Arzneimittelentwicklung, indem sie schnell durch Verbundbibliotheken von Millionen Substanzen scannt. Die NMR-basierte Fragment-Lead-Discovery identifiziert Leitsubstanzen mit einer höheren Trefferrate und ermöglicht die Erfassung, Analyse und Berichterstattung von Screening-Daten.

Bei der Lead-Evaluierung – der nächsten Stufe im Arzneimittelentwicklungs-Workflow – werden Wirkstoffkandidaten auf Bindungsmechanismen, Potenz, In-vitro-Toxizität, Selektivität und mehr untersucht. Neue Lead-bezogene Kandidaten werden dann im Rahmen der Lead-Optimierung weiter bewertet.