High Throuhgput Screening
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Vorantreiben der Lead Discovery durch High-Throughput-Screening

Während seiner gesamten Lebensdauer hat das High-Throughput-Screening (HTS) einen wesentlichen Beitrag zur frühen Phase der Arzneimittelentwicklung geleistet. HTS ist der Prozess der schnellen Identifizierung einer großen Anzahl aktiver Wirkstoffe, die während des Prozesses der Lead Discovery und Target-Validierung das Potenzial haben, einen bestimmten biologischen Weg zu modulieren. Die heutigen Labors für die Arzneimittelentwicklung verlassen sich inzwischen auf HTS-Fähigkeiten, die es F&E-Wissenschaftlern ermöglichen, täglich zwischen 10.000 und 100.000 Verbindungen zu testen.

Automatisiertes HTS und seit kurzem auch Ultra-High-Throughput-Screening (UHTS), bietet Forschern die Möglichkeit, riesige Wirkstoffbibliotheken gegen eine ständig wachsende Anzahl von Targets für die Lead Discovery zu screenen. Automatisiertes Screening durch Robotik ermöglicht eine schnelle Bearbeitung der Screening-Daten und reduziert das Ausmaß manueller Fehler, was die Geschwindigkeit der gesamten Arzneimittelentwicklung erhöht.

Für HTS werden verschiedene Technologien eingesetzt, darunter Fluoreszenz, Kernspintomographie (NMR), Affinitätschromatographie, Oberflächen-Plasmon-Resonanz (SPR) und DNA-Chip.

Der Einsatz von NMR für HTS gewinnt in der Arzneimittelentwicklung an Popularität, unter anderem aufgrund seines Hauptvorteils, direkte Informationen über die Affinität der Screening-Verbindungen und die Bindungsposition von Proteinen zu liefern. Ausgehend davon kann die NMR die Struktur-Wirkungs-Beziehung zwischen dem Medikament und dem Ziel aufklären - ein großer Schritt vorwärts in der Lead Discovery.

Das Ultra-High-Throughput-Screening (UHTS) nutzt die Massenspektrometrie, um schnell durch große Verbundbibliotheken mit Millionen von Substanzen zu screenen. Pharmalabore, die UHTS durchführen, verlangen von ihren Probenprüfgeräten ein breites Spektrum an Fähigkeiten. MALDI-Screening-Lösungen für die Arzneimittelentwicklung umfassen hoch automatisierte Arbeitsabläufe, hochvolumige Mikroplatten-Lese- und Handhabungssysteme und schnelle Assay-Screeningzeiten.