High Throuhgput Screening
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Cómo potenciar el descubrimiento de cabezas de serie mediante el cribado de alto rendimiento 

A lo largo de su vida útil, el cribado de alto rendimiento (HTS, por sus siglas en inglés) ha contribuido considerablemente en la fase más temprana del descubrimiento de medicamentos. El HTS es el proceso de identificación rápida de un gran número de compuestos activos que tienen el potencial de modular una secuencia biológica concreta durante el proceso de descubrimiento de cabezas de serie y validación de dianas. Los laboratorios actuales dedicados al descubrimiento de medicamentos confían enormemente en las capacidades del HTS, que permite que los científicos de I+D prueben entre 10 000 y 100 000 compuestos al día.

El HTS automatizado y, más recientemente, el cribado de rendimiento ultraalto (UHTS) ofrecen a los investigadores la capacidad de cribar una gran cantidad de bibliotecas de compuestos frente a un número en constante crecimiento de dianas para descubrir cabezas de serie. El cribado automatizado a través de la robótica permite obtener un resultado rápido de los datos del cribado y reduce los errores manuales, lo que incrementa la velocidad general del proceso de descubrimiento de medicamentos.

Para el HTS se emplean diferentes tecnologías, como la fluorescencia, la resonancia magnética nuclear (RMN), la cromatografía por afinidad, la resonancia de plasmones superficiales (RPS) y la micromatriz de ADN.

El uso de la RMN para el HTS se está haciendo cada vez más popular en el descubrimiento de medicamentos y esto se debe, en parte, a la ventaja primordial que supone brindar información directa sobre la afinidad de los compuestos del cribado y la ubicación de vinculaciones de proteínas. A partir de esto, la RMN puede aclarar la relación estructura-actividad entre el medicamento y la diana, un paso enorme hacia el descubrimiento de cabezas de serie.

El cribado de rendimiento ultraalto (UHTS) emplea la espectrometría de masas para hacer un cribado rápido en la enorme biblioteca de compuestos formada por millones de sustancias. Los laboratorios de farmacología que emplean el UHTS requieren que su instrumentación para el cribado de muestras tenga mucho potencial. Las soluciones de cribado MALDI para el descubrimiento de medicamentos comprenden flujos de trabajo altamente automatizados, gran volumen de lectura de microplacas, sistemas de gestión y rápidos tiempos de cribado en ensayos.