Faire avancer les formulations (bio)pharmaceutiques dans la mise au point de médicaments

Les médicaments contiennent un ingrédient pharmaceutique actif (IPA) et d'autres ingrédients inactifs, tels que les excipients, les diluants, les lubrifiants et les liants. Le but des ingrédients inactifs est d'optimiser la performance du médicament, par exemple en modifiant la libération du médicament ou en facilitant son absorption. L'IPA et ces ingrédients constituent ensemble ce que l'on nomme la formulation du médicament. 

Pendant la phase de mise au point, tous les produits médicamenteux sont formulés sous des formes galéniques particulières (comprimés, capsules, injections, formule pour application locale, par inhalation, etc.) afin d'être administrés efficacement aux patients. Le développement de formule dépend donc de la forme galénique, tout comme la technologie requise et les défis auxquels font face les scientifiques travaillant en recherche et développement (R&D)

Le processus de développement de formule veille à ce que le médicament fabriqué soit chimiquement et physiquement stable et le reste tout au long de sa durée de conservation. Les formules doivent également être biodisponibles et respecter des normes réglementaires et qualitatives pour garantir la sécurité du patient.

Dans une formule donnée, les IPA doivent être physiquement et chimiquement compatibles avec l'excipient. La sélection du bon excipient est généralement la première étape du développement de formule et les avancées technologiques récentes ont donné une représentation plus claire des interactions entre les excipients et les IPA.

La spectroscopie infrarouge est une technique d'analyse efficace pour le développement et l'optimisation de formule pendant la mise au point de médicaments. La spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR) élucide l'influence de la formulation sur la stabilité des protéines dans les produits médicamenteux biopharmaceutiques.

La polarisation nucléaire dynamique (DNP) améliore la sensibilité spectroscopique et l'intensité du signal de résonance magnétique nucléaire (RMN), et cette technologie est désormais un domaine en plein essor dans la caractérisation des composés pharmaceutiques. Les spectromètres DNP-NMR peuvent aider les chercheurs et développeurs de médicaments à déterminer rapidement les composés qui entreront dans la formulation des médicaments, ce qui accélère le processus de mise au point des médicaments, tout en préservant leur innocuité et leur efficacité thérapeutique.