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Stimuler la découverte de molécules phares grâce au criblage à haut débit

Depuis son lancement, le criblage à haut débit (CHD) a apporté de grandes contributions dans les premières étapes de la découverte de médicaments. Le CHD est un procédé permettant d'identifier rapidement de nombreux composés actifs susceptibles de moduler un mécanisme biologique donné, au cours du procédé de découverte de molécules phares et de validation des cibles. Les laboratoires de découverte de médicaments actuels s'appuient désormais sur les capacités du CHD, qui permet aux scientifiques spécialisés en R&D de tester entre 10 000 et 100 000 composés par jour.

Le CHD automatisé et, depuis peu, le criblage à ultra haut débit (CUHD) permettent aux chercheurs de cribler d'immenses bibliothèques de composés par rapport à un nombre de cibles toujours plus important pour la découverte de molécules phares. Le criblage automatisé par robotique permet d'obtenir rapidement des données de criblage et réduit les erreurs manuelles, ce qui augmente la vitesse du processus de découverte de médicaments.

Différentes technologies sont utilisées dans le cadre du CHD, comme la fluorescence, la résonance magnétique nucléaire (RMN), la chromatographie d'affinité, la résonance plasmonique de surface (RPS) et le microréseau d'ADN.

L'utilisation de la RMN pour le CHD se fait de plus en plus populaire dans le secteur de la découverte de médicaments, notamment parce qu'elle permet d'obtenir directement des informations sur l'affinité des composés criblés et sur les sites de liaison des protéines. À partir de là, la RMN permet d'élucider la relation structure-activité entre le médicament et la cible, ce qui constitue un immense pas en avant dans la découverte de molécules phares.

Le criblage à ultra haut débit (CUHD) utilise la spectrométrie de masse pour cribler rapidement d'importantes bibliothèques de composés, comptant des millions de substances. Les laboratoires pharmaceutiques qui appliquent le CUHD doivent disposer d'instruments de criblage d'échantillons haute capacité. Les solutions de criblage MALDI pour la découverte de médicaments comprennent des flux de travail hautement automatisés, des systèmes de lecture et de manipulation de micro-plaques à haut volume et assurent des délais de criblage rapides.