Impurity profiling
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医薬品開発における不純物プロファイリング

製薬における不純物は医薬品有効成分(API)に残留している、もしくは製剤中に発生、あるいはAPIおよび製剤の老化の際に発生する不要な化学物質です。製薬業界においては、不純物は有機物・無機物、原薬以外の残留溶媒、成分など合成の際に発生するもの、あるいはAPIに残留する具用な化学物質としてみなされています。このような不要な化学物質は微量であっても医薬品の有効性や安全性に影響することがあります。

不純物プロファイリングには、原薬や医薬品製剤の不純物と分解物の同定、構造解明 、定量化が含まれます。未同定の潜在的有毒物質は健康に有害であるため、現代の製剤分析において、不純物プロファイリングの重要性は高まっています。薬物療法の安全性を向上させるため、不純物は精選された手法で同定、測定されるべきです。

製剤およびAPIに含まれる不純物は、ICH、USFDA、Canadian Drug and Health Agencyなど、さまざまな規制機関によって規制されており、API中の純度要件と不純物同定に重点を置いています。APIおよび医薬品中の不純物を同定、定量化、管理することは非常に重要です。有機不純物は副生成物、中間体または分解生成物からのフリーラジカルであることが多く、無機不純物には、遷移金属、試薬、配位子が含まれています。不純物の同定は、様々なクロマトグラフィー技術、分光法を単独でもしくは他の技術と組み合わせて行われます。

電子常磁性共鳴(EPR)分光法は、常磁性不純物(有機フリーラジカルおよび遷移金属)の直接および非侵襲的検出、同定および定量化のための唯一の技術です。EPRは、10億分の1レベルまでの微量の不純物を検出できます。

EPR分光法により、遷移金属の痕跡の検出および同定、フリーラジカルを生成したり関与させたりする医薬品劣化プロセスの監視、遷移金属または他の不純物によって触媒されるフリーラジカル生成の観察ができます。