ADME-Toxicology
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ADME-TOX の新思考が早期確定を促進

米国やヨーロッパの規制当局による最近のガイドラインでは、新薬候補の作用機序、薬物動態、試験種とヒトにおける生合成経路との相互作用、そして重要な代謝産物のレベルと臨床的影響に関連した、確認するべきデータについて明確に示されています。

これに対し、大手医薬品およびバイオ医薬品会社は現実的にできるだけ早くこの理解を生み出ための戦略を採用しています。その結果、体外ADME-TOX(吸収、分布、代謝、排泄、毒性)および体内DMPK(薬物代謝および薬物動態)研究は、後半の段階での規制要件としては見られなくなり、代わりに早期発見に不可欠な部分となっています。

規制上の理由だけでなく、ADME-TOXを早期に組み込むことで得られる可能性のあるメリットは著しいものです。フェーズIIおよびフェーズIIIにおける失敗のうち、ほぼ25%は安全性の問題に起因しており、研究者が早めの段階で化合物についてより深い理解を得ることで、数百万ドルものコストが軽減され、開発への取り組みにかかる年数を短縮できる可能性があり、より実現可能な薬剤候補に焦点を当てることができるようになります。

製薬科学者は様々な技術を利用することができ、ADME-TOXおよび代謝物同定(MetID)の分析に関しては、以前よりその大半で質量分析(MS)が採用されています。MSはこれからも、代謝産物の検出および定量化に重要な手法となるでしょう。NMRは正確な質量データだけでなく、重要な構造特性解析を提供するためにも使用できます。MSとNMRを早期の段階で組み合わせることは、開発の最終段階やクリニックで困難が生じるのを防ぐことができる、強力なアプローチです。

従来のADME-TOXアプローチと並行して、ブルカーでは新たなMALDIイメージングシステムも開拓しています。このシステムは組織内の薬剤や代謝物を直接可視化して測定するため、全く新しいレベルの組織薬理学を創薬と開発に切り開く飛躍的進歩となります。

高度に開発されたブルカーシステムが、このADME-TOXの初期段階に向けた新たなアプローチに必要なツールを提供します。EVOQトリプル四重極MS機器、Advance NMRプラットフォーム、およびrapifleX MALDI Tissuetyperの詳しい情報をご覧ください。