Lead Discovery
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医薬品およびバイオ医薬品の特性評価を支えるパワフルなリード創薬ツール

リード創薬には、革新的な医薬品や治療法の発見と開発のための低分子および生物学的薬剤のリード同定が含まれます。候補薬剤の迅速なスクリーニングは、創薬アリーナで必要とされる短いターンアラウンド時間に対応します。

薬物標的が同定および検証された後、複数の薬剤候補がリード創薬を通じて開発されます。活性化合物は、異なるスクリーニング技術を用いて発見され、特定の薬剤標的に対するそれらの活性に基づいてリードとして選択されます。このような「ヒット」は、所望の生物学的効果を引き出す原因となる特定の化学基を明らかにするためにさらに最適化されます。

特定の薬剤標的に作用するヒットを同定するためには膨大な数の化合物を含有するライブラリをふるいにかけなければならないため、スクリーニング段階は複雑かつ時間がかかります。  

ハイスループットスクリーニング(HTS)および超ハイスループットスクリーニング(UHTS)を用いると、有望な医薬品リード化合物の候補を同定することができ、研究開発ラボラトリーでは医薬品およびバイオ医薬品創薬のための自動化されたワークフローを使用できます。HTS生化学アッセイに向けた、これまでにないスクリーニング機能がリード創薬に利用可能です。

フラグメントベースのスクリーニング(FBS)および質量ベースのスクリーニングはもう一つの強力な技術です。これによりサンプルのスクリーニングを迅速に行うことができ、速いペースでの創薬を促進します。

質量分析 (HTS/UHTS用) は、数百万の物質の化合物ライブラリを迅速にスクリーニングすることで、創薬におけるラベルフリーのヒット化合物を素早く発見できます。NMRベースのフラグメントリード創薬は、優れたヒット率でリード化合物を同定します。これにより、スクリーニングデータの取得、分析、報告を可能にします。

創薬ワークフローの次の段階であるリード評価期間中は、結合メカニズム、有効性、in vitro毒性、選択性などについて、薬剤候補を調べます。その後、新しいリード関連候補はリードの最適化中に詳細に評価されます。