High Throuhgput Screening
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ハイスループットスクリーニングによるリード創薬の推進

ライフサイクルを通して、ハイスループットスクリーニング(HTS)は初期段階の創薬に多大な貢献をしました。HTSは、リード創薬および標的のバリデーション中に特定の生物学的経路を調節する可能性がある多数の活性化合物を迅速に同定できるプロセスです。現在、創薬ラボではHTSの機能が広く利用されるようになり、研究開発科学者は1日あたり10,000~から100,000の化合物をテストすることができます。​​​​​​​

自動HTSおよび最近の超ハイスループットスクリーニング(UHTS)により、研究者はリード創薬の絶えず増え続ける多数の標的に対し巨大な化合物ライブラリをスクリーニングすることが可能になります。また、ロボットによる自動スクリーニングでデータのスクリーニングにかかる時間が迅速化し、手動エラーが低減。全体的な創薬のスピードが加速します。

HTSには、蛍光、核磁気共鳴(NMR)、アフィニティクロマトグラフィー、surface plasmon resonance(SPR)、DNAマイクロアレイなど、さまざまな技術が使用されています。

スクリーニング化合物の親和性およびタンパク質の結合位置に関する直接的な情報を提供するという重要なメリットもあり、創薬においてHTS向けのNMRの使用が徐々に広がっています。これにより、NMRは薬剤と標的との間の構造活性相関を解明することができます。この実現は、リード創薬にとって大きな前進です。

超ハイスループットスクリーニング(UHTS)は、質量分析法を使用して、何百万もの物質の大きな化合物ライブラリを迅速にスクリーニングします。UHTSを行う製薬ラボでは、サンプルスクリーニング装置の広範な機能を必要としています。創薬のためのMALDIスクリーニングソリューションには、高度に自動化されたワークフロー、大量のマイクロプレートの読み取りおよび取り扱いシステム、そして迅速なアッセイスクリーニング時間が含まれます。