应用文档 - 磁共振

正电子发射断层扫描(PET)在制药研究中的应用

PET可提供功能成像,显示生物分子活动在活体组织中的空间分布,因此对评估临床前候选药物极为有用。

作者:Todd Sasser,布鲁克临床前成像部门,美洲NMI高级应用科学家

正电子发射断层扫描(PET)是一种广泛使用的核分子成像技术,可用于获得有关特定代谢功能的信息。在临床诊断和临床前应用中,PET通常与其他成像技术相结合,如磁共振成像(MRI)和计算机断层扫描(CT),以获得更佳的解剖学信息。

PET可提供功能成像,显示活体组织中生物分子活动的空间分布,因此对评估临床前研究中的候选药物极为有用。

PET利用放射性示踪剂(与放射性同位素结合的分子)对受试者进行三维成像,这通常通过静脉注射实现的。载体分子可以与体内特定的蛋白质、受体和生物分子途径相互作用或结合,给特定的生物活动进行定量。放射性同位素,通常是氟-18(18F)或碳-11(11C),产生正电子,与周围的电子相互作用,导致两个粒子湮灭并释放两个光子(伽马射线)。这些光子向相反的方向(~180°)加速飞去,并被PET扫描仪中的探测器捕捉到,以绘制放射性核素在体内的分布图。PET成像的非侵入性、高灵敏度和定量特性已被用于临床前药物研究,以推进对疾病和药物在体内活动的了解。

成功的药物开发依赖于了解动态生物过程、基因表达、酶和蛋白质活性、疾病的发展和治疗、生物分布以及新药的药代动力学/药效学的能力。多模式PET成像,如PET/MR和PET/CT,提供了一种方法来绘制药物随时间推移在整个身体内的路径,以监测药效并确定药物是否适合临床使用。

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