制药与生物制药 - 药物发现

先导物发现

一系列独特且全面的非标记筛选方法,可稳步加速先导物发现过程。

概览

概述

布鲁克提供的创新型非标记筛选技术,可应用于以下几个方面:

高通量筛选

通过使用质谱技术,超高通量筛选(uHTS)可应用于多种多样的大型化合物库。uHTS能实现每天超过10万个样品的高通量晒徐娜,并具有高耐用性,可对含有数百万种物质的化合物库进行完整的筛选(初级筛选)。布鲁克RapifleX MPP是目前市场上独一无二的,可用于初级筛选的质谱仪。

rapifleX MPP配备了平板自动装载机,使用一次性样品板,支持1536甚至更高密度的格式。

集中筛选

在这个以计算为主导的药物开发时代,那些在较小且丰富的化合物库上进行集中筛选的方法,变得越来越重要。质谱法可提供高通量以及出色的数据质量,并减少冗余信息。此外,集中筛选同样适用于高通量表面等离子体共振技术(SPR)。与核磁共振(NMR)相比,SPR技术可同时提供多种正交信息,包括特异性/选择性、亲和力以及动力学速率常数等等。

SPR Sensorgram (Small Molecule of 200 Da binds 30 kDa Enzyme)

基于片段的先导物发现

低分子量化合物通常具有较低的结合亲和力,因此对这类化合物的筛选需要最高的灵敏度。布鲁克提供了一系列先进的高灵敏度仪器,用于基于片段的筛选,采用SPR、NMR、质谱法,当然还有X射线晶体学等技术。布鲁克提供了一套不可或缺的工具,可推进基于片段的药物发现(FBDD)。

D8 DISCOVER HTS High-throughput XRD screening with automatic sample changer for up to 4 well plates

高通量化学合成和结合实验筛选

rapifleX MPP解决方案在近期推出了一项重大革新,可提供更高的灵活性,并支持多种的HTS后续应用。这些应用需监测大量的特定化合物:

高通量合成筛选能够以最快的速度筛选化学合成中的化合物,因此它可以非常有效地获得前所未有的化学反应检测深度。

此外,通过使用质谱法,非标记结合实验如今同样可以实现最高的通量以及特异性。 

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